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格隆匯11月24日丨開拓藥業(yè)-B(09939.HK)發(fā)布公告，其自主研發(fā)的新型靶向雄激素受體(“AR”)的蛋白降解嵌合體(“PROTAC”)化合物GT20029治療雄激素性脫發(fā)和痤瘡的中國I期臨床試驗(yàn)主要結(jié)果，顯示其在健康受試者中具有良好的安全性、耐受性和藥代動力學(xué)特征。GT20029基于公司自有PROTAC平臺開發(fā)，為全球首個完成I期臨床試驗(yàn)的外用PROTAC化合物。
GT20029通過降解AR蛋白，從而有效阻斷AR信號通路激活導(dǎo)致的毛囊萎縮微型化作用，抑制毛發(fā)變細(xì)、變軟和脫落，并且能夠有效抑制皮脂腺發(fā)育和皮脂分泌。GT20029僅在局部產(chǎn)生療效，通過限制皮膚滲透從而減少全身藥物暴露，以獲得更好的安全性。對二氫睪酮(“DHT”)誘導(dǎo)的小鼠模型藥效學(xué)研究的重復(fù)結(jié)果表明，GT20029可顯著減少脫發(fā)，且有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。對丙酸睪酮(“TP”)誘導(dǎo)的金黃地鼠皮脂腺斑痤瘡模型藥效學(xué)研究的結(jié)果表明，GT20029可顯著抑制皮脂腺斑的增大，且有統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。
